绝大多数人会以为古人完全是靠亲身体验来发现药物功效的，但这种想法是错的中草药的功效与作用。虽然历史上应该真的有“神农尝百草”那样的事迹，但那只是古人在发现草药功效的过程中最初、最原始的手段，在草药有了一定的理论基础后就不常用了。

人还“不是人”的时候，便有了医事活动的雏形中草药的功效与作用。草药知识的起源是与猎取食物联系在一起的，是凭着人类的“本能”选择必须的物质充饥和治疗而产生的。因此说“药物同源”、“药、食、医”与生俱始。

《黄帝内经》是我国第一部医书，由《素问》和《针经》（又称《灵枢》）两部分组成中草药的功效与作用。书中提到的药中有数十种，药方也不多。但对药物味理论和炮制方法及要求却有简要记论述。比如，指出五味和五脏的关系是“酸入肝、辛入肺、咸入肾、甘入脾”。

这其中还包括“非医药论著”中记载的草药，比如《诗经》，其中记载3200多种药物，是现存文献中最早记载药物的书中草药的功效与作用。大多只记下药名，对各药作用记述甚少。《山海经》，记载药353种，包括动、植物和矿物等类药材。且对药物的产地、形状、特点及效用等内容有所描述。是我国最早记述药物功效的文献，对后世药学的发展有一定影响，被称为我国本草著作开先河之作。

汉代出现了《神农本草经》，载药365种，其中植物药237种中草药的功效与作用。

这个时期及以前，确实是单靠人服用草药后的表现来发现草药的功效的中草药的功效与作用。