还有，古人虽然不存在“化学”这个学术概念，但是很早就发现，许多草药互相之间会发生“制衡”，即现在所说的化学反应中草药的功效与作用。古人把经过初步认定功效的草药，用浸泡、晾晒、水煮、火烤、研磨、酒泡等等多种方法来观察其变化，并将萃取出来的精华与其他药物放在一起观察反应，或用银针、试火砭之类的工具探测其反应，逆向确定草药的功效。最早使用这类方法的，便是“医圣”张仲景。张仲景开创了中医复方药的先河，著作的《伤寒论》和《金匮要略》中的许多方剂至今仍被当代各版药典收载。

其后，医学上仍延续这种方式来探知草药功效中草药的功效与作用。

梁代陶弘景著《神农本草经集注》，载药730种，将药物按其自然属性分类，唐代李勣、苏敬等著《新修本草》，载药844种，宋代唐慎微著《证类本草》载药1746种，明代李时珍著《本草纲目》载药1892种，附方11096条，收录药物越来越多，体系越来越庞大，结构越来越完整，却甚少出现医者试药而中毒的情况中草药的功效与作用。

其实我个人一直觉得李时珍和《本草纲目》被抬得太高了中草药的功效与作用。《本草纲目》绝大多数是收录前人结论，李时珍只是将其整理出来，投机取巧且不辩真伪，内容多有胡说八道之处。

当然，正因为这样的做法毕竟还是不够完善，历代都有医师亲身试药中草药的功效与作用。例如清代赵学敏著《本草纲目拾遗》载药921种，其中《本草纲目》中未收载的有716种，在前有基础上，又冒着危险真正亲身试用了很多草药，彻底将大部分草药的功效做了定论。

现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起，大大促进了药学的发展中草药的功效与作用。其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是20世纪以来，早期没有分科的药物，因科学技术的发展，已先后发展成为独立的学科，从而使药学分离出去。而且又与其它学科，互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立，为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。