脂质体的结构及用途如何?
总之,脂质体作为药物载体是临床应用较早,发展最为成熟的一类新型靶向制剂十七烷作用。目前,美国FDA批准上市的脂质体产品有两性霉素B、阿霉素脂质体。批准进入临床试验的脂
质体有丁胺卡钠霉素十七烷作用。未来脂质体的研究主要集中在以下三个方面:
1、膜结构与载药性质之间的关系;
2、脂质体在体内的靶向特性;
3、在体外培养中将基因和其他物质导入细胞内有望成为基因药物载体十七烷作用。
脂质体是由脂双分子层组成的颗粒,可介导基因穿过细胞膜十七烷作用。通过脂质体介导比利用病毒转导进行基因转移具有以下明显的优势:①脂质体与基因的复合过程比较容易;②易于大量生产;③脂质体是非病毒性载体,与细胞膜融合将目的基因导入细胞后,脂质即被降解,无毒,无免疫原性;④DNA或RNA可得到保护,不被灭活或被核酸酶降解;⑤脂质体携带的基因可能转运至特定部位;⑥体外和体内试验都表明,接近染色体大小的DNA片段也能被转运至宿主基因组中并增长;⑦转染过程方便易行,重现性好。?
脂质体是具有双层膜的封闭式粒子,自身聚集性脂类分子包封内水相介质,可分为大、小多层,寡多层和单室脂质体,医学应用较多为小单室脂质体十七烷作用。基于脂质体作为药物载体系统的经验,理想的用于转运基因的脂质体,对于质粒DNA具有高包封率,保护DNA不被血浆核酶降解的特点,它们粒径分布范围窄,粒径平均为100 nm或者更小。为使脂质体接近血管外区域,故采用具有广泛的结合潜力脂类,这种特殊脂类可促进与细胞膜融合和/或提高脂质体在循环系统中的稳定性。第1种为传统上的脂质体,人们可控制其体外行为,但不能控制其体内行为,它们很快被灭活或被固定;第2种为无活性脂质体(即不与外界作用),由于聚合物包封于表面的立体稳定性而抑制其相互作用;第3种脂质体表面结合抗原、凝集素或其他基团,由于表面结合的特定配基,也可特定地相互作用;第4种为反应活性脂质体,如离子型、靶敏感型和融合性脂质体,这种脂质体有时指相转变的多孔脂质体,脂质体内有离子敏感亚基,Ca2+ 其他金属离子敏感性脂质体,也包括阳离子脂质体,阴离子脂质体。阴离子脂质体不属于有反应活性类,但特殊的试验如试管内与相反电荷(多)离子相互作用例子除外[1]。?
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