各种各样头孢菌素均为头孢克肟烷酸的化合物，其矿酸酸或替代酸全是柠檬酸，一般不溶解水，但其钾盐、醋酸盐则溶于于水，因此 临床医学运用的头孢菌素的注射制剂关键做成醋酸盐或钾盐。

头孢克肟烷酸带有不稳定的β-内酰胺环,在有氧分子存有的标准下易被水解反应，碱、酸和溫度上升均能推动水解反应。因此 临床医学运用的头孢菌素注射制剂多做成固态制剂的粉针剂。

注射用头孢菌素多做成醋酸盐和钾盐的干躁结晶体或粉末状，密封性于安瓿中。这类粉针安瓿剂在室内温度下可储存2～3年，临用前添加注射溶媒融解后需立即应用。

内服用头孢菌素是一些有机化学可靠性稍高并且能承受胃液的种类，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多做成矿酸酸的片状或胶襄。