虫草素的作用机理，是对小白鼠肿瘤细胞系细胞的增殖有较强的抑制效果，虫草素可渗透到到RNA中，在体细胞内可磷酸化为3ˊ--ATP，因此必然造成 mRNA消化吸收和完善阻碍，影响蛋白的生成，进而达到抑制肿瘤的功效。

虫草素对人的鼻、咽癌（KD）体细胞有较强的抑制效果。临床医学上应用虫草素多见輔助医治恶变肿瘤，病症获得改进的在91.7%以上;关键用以鼻癌、咽癌，肺癌，败血症，脑癌及其别的恶变肿瘤的病人。

能显著降低小白鼠耐氧气不足工作能力，提升心脏营养缺乏症血容量；保持大白鼠心律失常；对应激反应造成的大白鼠心肌梗塞有一定维护功效。 　降低血脂及防动脉硬化，对造血机能有全方位的推动作用。 　推动免疫细胞而抑止细胞免疫。觉得是一种合理原素的新式免疫抑制剂。