H2蛋白激酶阻断药能可选择性阻隔壁细胞上的H2蛋白激酶，抑止基本胃液代谢和晚间胃液代谢，对胃泌素及M受体激动药造成的胃液代谢也是有抑制效果。常见药品有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。本类药大多数内服消化吸收优良，一部分药品有首关消除，绝大多数以原型经肾排出来。

[药用价值]

本类药能可选择性阻隔胃粘膜体细胞的H2蛋白激酶，抑制胃酸代谢，对五肽胃泌素、胆碱受体激动药及交感神经激动引发胃液代谢也是有显著的抑制效果。 此外，H2蛋白激酶阻断药还具备免疫功能缓冲作用。研究发现，亚硝胺对免疫细胞和细胞免疫均有抑制效果，其体制与亚硝胺功效于免疫力特异性体细胞(非常是T体细胞)的H2蛋白激酶，使之造成一种亚硝胺诱生的抑止因素（HSF）相关。西咪替丁等因为阻隔T体细胞的H2蛋白激酶，降低HSF的造成，进而大逆转亚硝胺的免疫抑制功效。