盐酸替罗非班对小白鼠或大白鼠一次静脉用的半数致死量（LD50）大概是＞5mg/kg。5mg/kg的较大 使用量（为强烈推荐每天身体用使用量的22倍）受化合物溶解性和较大 可接纳使用量容量的限定。盐酸替罗非班对小白鼠的一次内服用LD50大概是＞500mg/kg。在静脉或内服给药的科学研究中，未看到身亡、出现异常临床症状或与药品有关的休重改变。

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