1、增强皮肤对紫外线的效应，使表皮中黑色素细胞密度增加，将还原型黑色素氧化成黑色素，同时，通过使皮肤产生炎症反应，破坏皮肤中SH基，使酪氨酸酶活性增加，促使黑色素的合成和运转。

2、刺激角脘细胞释放炎症介质，作用于促黑素细胞生长因子，使表皮或毛囊中剩余的黑色素细胞增殖。

3、消除黑色素细胞膜上的白癜风相关黑色素细胞抗体的表达，清除减少表皮的郎格罕细胞，从而阻断对黑色细胞毒反应。电镜观察证实，内服补骨脂素加长波紫外线照射后，表皮中黑色素细胞变得高度活跃，细胞内黑素体数目明显增多。