补骨脂素(psoralen)及其衍生物是光毒物质，内服或外搽后经长波紫外线(UVA)或日光照射可增加黑素细胞密度、酪氨酸酶活性，使黑素合成及转运增加，恢复色素常用8—甲氧补骨脂素(8—MOP)或三甲基补骨脂素(TMP)。全身泛发者可应用内服药物后长波紫外线照射(PUVA)．，而皮损局限者可外搽0．1％一0．5％8—MOP，30min后照射长波紫外线或日光，须治疗数月。治疗期间须进行眼的防护，定期检查肝功能。

光化疗法虽然疗程长，且有一定副作用，但目前在西方国家为白癜风首选的治疗方法。从疗效看，UVA(长波紫外线)优于UVB(中波紫外线)，311nm窄谱UVB疗效优于宽谱UVB。