目前常用的降血清总胆固醇是他汀类药，治疗单纯性血清总胆固醇水平增高者，也用于以血清总胆固醇水平增高为主，且伴有血清三酰甘油水平轻度增高者。这类药物主要包括洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)和西立伐他汀(拜斯亭)等。如长期服用可有血栓性血小板减少性紫癜(见于面部、胸部、肢端有弥漫性瘀斑、伴血小板计数减少)、腹胀、腹泻、便秘、头痛、失眠、皮疹等等一系列副作用引发的疾病。

除了上面出现的症状外，有的患者还出现精神抑郁，感觉异常，面部、头皮、舌头和四肢表现麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛。并可引起脱皮、血清转氨酶升高。最严重的不良反应为横纹肌溶解，表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶水平升高等，发生率约为1‰。若及时被发现立即停药，肌病还是可以逆转的，并且不会造成肾功能衰竭。

他汀类药如与环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药、蛋白酶抑制剂、贝特类药、烟酸类药等联合使用时，肌肉溶解的情况可能会加剧，所以，应加以注意。另外，上述他汀类药物，虽然有服用剂量仅为微克的西立伐他汀，但若与贝特类调脂药合用后会造成横纹肌溶解而导致死亡的严重不良反应事件。因此，目前世界上某些国家及我国均已相继停止使用，此外，上述他汀类药物对有严重肝功能损害者或对本品有过敏史者禁用。孕妇，哺乳期、育龄期妇女慎用。使用时应严格遵守使用说明。